12.04.2019      46      Комментарии к записи Кломифен в лечении мужского бесплодия отключены
 

Кломифен в лечении мужского бесплодия


Кломифен. Механизм действия

Кломифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена. Он является слабым антагонистом эстрогена на уровне гипоталамуса, чем стимулирует секрецию гонадолиберина (ГнРГ, GnRH), который воздействуют на гипофиз, который высвобождает лютеинизирующий гормон и фоликулостимулирующий гормон. Последние стимулируют тестикулы синтезировать больше тестостерона и больше спермы. Таким образом кломифен эффективно стимулирует ось ГГГ [1, 4, 5]

В официальных показаниях в России как раз обозначено лечение олигоспермии [4] (один из несильно обсуждаемых бичей современного Мира).

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера.

Не уснули еще? Едем дальше!

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин.

Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней.

ПОДРОБНОСТИ:   Тестис композитум лечение бесплодия

Некоторые  исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс).

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени, аномальное вагинальное кровотечение, неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы, киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная. Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата, опухоль гипофиза.

Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами (сустанон, провирон, туринабол, омка и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами:

  • В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
  • Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как тренболон или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.
ПОДРОБНОСТИ:   Бесплодие сельскохозяйственных животных - презентация онлайн

Отзывы и результаты

Анжелика, 37 лет: «Прожили с мужем 12 лет вместе и детей так и не нажили. Сначала не хотели, а когда созрели — не получалось. Решили обратиться к врачу и выяснилось, что причина во мне. Назначили мне для стимуляции овуляции пить таблетки Кломифен. Первое время он не действовал, а потом все-таки дал свои плоды. Еще  2 месяца терпеливого ожидания и мы станем родителями.»

Марта, 39 лет: «У меня есть уже один ребенок. Но, так хочется снова почувствовать радость материнства и взять на ручки своего малыша! Старались, как могли, с мужем, но не получалось у нас забеременеть. Врач сказал, что у мужа недостаточное количество активных сперматозоидов. Назначил Кломифен. Сейчас употребляет и анализы вроде лучше стали. Будем надеяться, что снова родим.»

Показания к применению

Кломифен в лечении мужского бесплодия

Лекарственное средство в виде таблеток используется при:

  • Дисфункциональной метроррагии;
  • Поликистозе яичников;
  • Аменорее вторичного характера;
  • Галактореи;
  • Аменореи после контрацептивов;
  • Синдроме Штейна-Левенталя и Киари-Фроммеля.

Для мужчин Кломифен применяют для активации выделения тестостерона, что помогает увеличить количество активных сперматозоидов.

Для развития овуляции лекарственное средство употребляют 5 дней по 1 таблетке.

Начинать нужно на 5-й день менструации, а если ее нет, то когда угодно. Пить таблетку лучше перед сном.

Если при такой дозировке овуляция не наступает в течение 30 дней, то дозу увеличивают в 3 раза, то есть 150 мг. Также могут продлить на 10 суток первоначальную терапию.

Для мужчин таблетки Кломифен рекомендуют пить от 1 до 2 штук в день длительностью от 3 до 4 месяцев.

Показания к применению

Кломифен в лечении мужского бесплодия

Таблетки Кломифен не всегда можно употреблять. Есть случаи, при которых его использования противопоказано.

№ п/п Противопоказания к применению таблеток
1 Метроррагии непонятного происхождения
2 Опухоли разного характера в половых органах
3 Период вынашивания ребенка
4 Недостаточность яичников по причине гиперпролактинемии
5 Эндометриоз
6 Гипофункция гипофиза
7 Опухолевый процесс в гипофизе
8 Киста яичников
9 Непереносимость действующих веществ
10 Патологии почек
11 Патологии печени


Adblock
detector